- Os anti-histamínicos: como neutralizar os efeitos negativos da histamina?
- Bloqueadores
- Bloqueadores de receptor de H2 da histamina-
- Cimetidina
- Famotidine
- Nizatidine e ranitidina
- Os efeitos colaterais ao tomar H2-bloqueadores de receptores de histamina
- Os antagonistas de receptor de histamina H2
Os antagonistas de receptor de histamina H2
Antagonistas H2, antagonistas ou receptor de histamina H2 foram descobertos por muitos anos mais tarde H1 antagonistas. A primeira droga a partir delas começou a cimetidina, ranitidina foi seguido, famotidina e nizatidina.
Ação
Antagonistas dos receptores H2 de histamina H2 inibem a-receptor. O resultado principal é a inibição da secreção de ácido gástrico. Assunto para a dosagem recomendada de efeito anti-secretor diferentes antagonistas H2 igualmente.
Farmacocinética
O valor biológica de antagonistas H2 varia de 50% para a ranitidina
Ranitidina - ajuda na prevenção da recidiva da úlcera péptica
famotidina e cerca de 90% a nizatidina e é tomado em consideração aquando da atribuição de dose. Na maioria das vezes eles são aconselhados a tomar durante a noite para reduzir a acidez do suco gástrico durante a noite. Eles são derivados principalmente através dos rins.
Temos especialmente cimetidina. Enquanto as restantes antagonistas-H2 tem pouco efeito sobre o citocromo P450, que inibe a cimetidina e também aumenta a concentração e aumenta o efeito de muitos outros fármacos.
Uso terapêutico
Dado que o ácido gástrico provoca agravamento da úlcera e retarda cicatrizes úlcera, antagonistas dos receptores H2 são usados para tratar úlceras do esófago, do estômago e do duodeno, e também origem a hemorragia da úlcera esofágica. Neste último caso, utilizada antagonistas-H2 na forma injectável.
Antagonistas H2 cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina e também pode ser utilizado para o tratamento da úlcera gastroduodenal, mas existe uma outra opção - inibidores da bomba de protões, com os quais, para a eliminação do Helicobacter pylori, designados por antibióticos.
Os efeitos secundários
Todos os antagonistas de H2 podem causar bradicardia devida à supressão do efeito cronotrópico positivo da histamina, e outros efeitos colaterais não são geralmente graves.
A cimetidina tem efeitos colaterais endócrinos
: Aumenta a concentração de prolactina
A prolactina - efeito sobre o corpo não é totalmente conhecida
no plasma do sangue, e pode induzir a ginecomastia
Ginecomastia - conhecido desde tempos antigos
e galaktoreyu. Também possui acção anti-androgénica, deslocando a di-hidrotestosterona e, assim, em alguns casos, pode causar a impotência
Impotência - uma perspectiva feminina sobre o problema
. Ao inibir a cimetidina hepática citocromo P450 pode retardar a biotransformação de vários medicamentos, como anticoagulantes orais, benzodiazepínicos, antagonistas beta-adrenérgicos, tacrolimus, as concentrações de teofilina, devido a esta excede o normal.